Отзывы о золедроновой кислоте

Какая золедроновая кислота лучше

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей…

  • Показания и противопоказания
  • Дозировка
  • Побочное действие
  • Взаимодействие и аналоги

Акласта– современный высокоэффективный препарат, активным веществом которого является золедроновая кислота. Выпускается в форме раствора для внутривенного использования. Каждый флакон содержит по 100 мл, в котором активное вещество составляет 5,33 мг.

Показания и противопоказания

Основное показание для применения – это остеопороз, который начинает развиваться у женщин во время постменопаузы. Терапия помогает снизить риск развития переломов шейки бедра, позвоночника, а также усиливает минеральную плотность кости. К другим показаниям для использования можно отнести:

  1. Профилактика последующих переломов у женщин и мужчин при наличии уже имеющегося перелома бедра.
  2. Остеопороз у мужчин.
  3. Терапия и предупреждение остеопороза, который вызван длительным применением глюкокортикостероидов.
  4. Профилактика остеопороза в период постменопаузы у тех пациентов, у которых есть остеопения.
  5. Болезнь Педжета.

Среди основных противопоказания можно назвать повышенную восприимчивость к активному веществу, а также к другим компонентам, имеющимся в составе. Другие противопоказания это:

  1. Беременность, так как есть данные о тератогенном воздействии на плод.
  2. Период грудного вскармливания.
  3. Детский возраст до 18 лет, так как нет данных о том, как именно он влияет на организм детей.
  4. Нарушения минерального обмена в тяжёлой степени, например, пониженное содержание кальция в крови.
  5. Нарушения работы почек, при которых клиренс креатинина будет не более 30 мл в минуту.

Дозировка

Инструкция по применению акласта даёт точную информацию о том, как именно нужно вводить раствор. Содержимое одного флакона вводится внутривенно на протяжении минимум 15 минут. Процедуру можно проводить только 1 раз в год.

Перед началом инфузии пациент должен выпить около 2 литров воды, особенно если он принимает диуретики или его возраст превышает 65 лет. Также нужно добиться адекватного поступления витамина D и кальция с пищей. Если это невозможно сделать, то можно начать принимать специальные минеральные и витаминные добавки.

Для профилактики переломов как у мужчин, так и у женщин приём точно такой же, как и при лечении, то есть один флакон вводится на протяжении минимум четверти часа раз в год. Если оно осуществляется на фоне уже имеющегося перелома, то перед началом необходимо обеспечить приём большого количества витамина D, а это примерно от 50 000 до 125 000 МЕ, а также большую дозу кальция. Лучше всего терапию акластой проводить в период от 6 до 12 недель после хирургического синтеза перелома.

Доза при остеопорозе, который вызван длительным приёмом глюкокортикостероидов, такая же, как и в 2-х упомянутых случаях.

Для профилактики постменопаузного остеопороза — 1 флакон 2 раза в год, то ест каждые 6 месяцев. При этом второе использование должно проводиться только после оценки риска возникновения перелома.

При болезни Педжета он вводится внутривенно раз в год. При этом человек должен принимать адекватное количество витаминов и кальция. Повторное использование, как правило, не требуется. Если был ответ на однократное введение, то наступает длительная ремиссия.

Разведённый раствор нужно вводить тут же после приготовления. В экстренных случаях готовый флакон можно держать в прохладном месте не более суток, а перед введением обязательно разогреть.

Инструкция по применению препарата акласта предполагает развитие некоторых побочных эффектов, однако не все из них выявляются очень часто. Основными побочными эффектами можно считать:

  1. Головную боль.
  2. Тремор рук.
  3. Заторможенность.
  4. Конъюнктивит.
  5. Тошнота.
  6. Запор.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Боль в мышцах.
  9. Боль в костях.
  10. Озноб.
  11. Повышенная температура тела.
  12. Пониженное содержание кальция в крови.
  13. Болезненность в месте инъекции.

Если внутривенное вливание осуществляется у пациентов, которые имеют онкологические заболевания, то в этом случае часто развивается некроз челюсти, особенно после самых разных стоматологических вмешательств. Однако при отсутствии онкологии остеонекроза челюсти не наблюдалось.

Взаимодействие и аналоги

Каких-либо исследований, которые бы помогли определить его взаимодействие и других лекарств не проводилось. Однако известно, что стоит соблюдать осторожность при одновременном применении диуретиков. К тому же нельзя в одной системе вводить акласту и любые препараты, которые содержат кальций.

Акласта имеет свои аналоги. Среди них самыми лучшими можно считать:

  1. Актонель.
  2. Алендронат.
  3. Бонвива.
  4. Бондронат.
  5. Линдрон.
  6. Осталон.
  7. Остеален.
  8. Остерепар.
  9. Памидронат

Некоторые из этих препаратов выпускаются в таблетках, а другие в ампулах для инъекций или инфузий, однако прежде, чем принимать решение о применении того или иного лекарства, необходимо проконсультироваться со специалистом или с лечащим врачом.

  • Боли в коленном суставе — какие мази помогут?
  • Лечение шейного остеохондроза старыми добрыми народными средствами
  • Симптомы и лечение омартроза
  • Классификация, проявления и терапия подакромиального бурсита
  • Причины развития и лечение перекоса таза
  • Артроз и периартроз
  • Боли
  • Видео
  • Грыжа позвоночника
  • Дорсопатия
  • Другие заболевания
  • Заболевания спинного мозга
  • Заболевания суставов
  • Кифоз
  • Миозит
  • Невралгия
  • Опухоли позвоночника
  • Остеоартроз
  • Остеопороз
  • Остеохондроз
  • Протрузия
  • Радикулит
  • Синдромы
  • Сколиоз
  • Спондилез
  • Спондилолистез
  • Товары для позвоночника
  • Травмы позвоночника
  • Упражнения для спины
    05 июня 2019

  • Искривление шеи — насколько опасно и что делать?
  • 03 июня 2019

  • Вопрос по смешиванию лекарств в одном шприце
  • 31 мая 2019

  • Боль в крестце после прыжка в воду
  • 29 мая 2019

  • Вопрос по лечению невралгии плеча
  • 27 мая 2019

  • Что делать, если лечение не помогает избавиться от боли в руке?

Каталог клиник по лечению позвоночника

Список препаратов и лекарственных средств

© 2013 — 2019 Vashaspina.ru | Карта сайта | Лечение в Израиле | Обратная связь | О сайте | Пользовательское соглашение | Политика конфиденциальности
Информация на сайте предоставлена исключительно в популярно-ознакомительных целях, не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию. Не занимайтесь самолечением. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Использование материалов с сайта разрешается только при наличии гиперссылки на сайт VashaSpina.ru.

Препарат для восстановления костной ткани Зомета

Нередко при возникновении многих костных заболеваний, в частности вызванных раковыми опухолями, врачи назначают препарат Зомета.

Однако не все знают, что это за лекарство, как оно действует и при каких показаниях его следует принимать.

Для того чтобы начать прием этого медикамента, стоит более подробно и внимательно ознакомиться со всеми его характеристиками.

Характеристика лекарства

Зомета – это средство синтетического типа, используемое для лечебной терапии при метастазах опухолей в кости.

Средство, попадая в организм, оказывает избирательный эффект на костную ткань и повышает подавление резорбции костной ткани. Также благодаря своему воздействию на опухоли, препарат обеспечивает положительный эффект при метастазах в костных тканях.

Во многих отзывах потребителей Зомета характеризуется, как эффективное средство для предупреждения появления переломов патологического вида и при компрессии спинного мозга, его прием помогает избежать операции и лучевого лечения.

Состав и форма выпуска

В состав лекарства входят следующие компоненты:

  • основной компонент – моногедрат золедроновой кислоты (4,264 мг);
  • остальные составляющие – азот, маннитол, вода для инъекций и цитрат натрия.

Выпускается лекарство в двух видах:

  1. В виде раствора для введения в вены для капельниц 4 мг/100 мл. Раствор помещен в пластиковые флаконы, которые имеют объем 100 мл.
  2. В виде концентрата, из которого делается раствор для инъекций 4 мг/5 мл. Концентрированное лекарство содержится в пластиковых флаконах объемом 5 мл.

Фармсвойства медикаментозного средства

Относится к ингибиторам резорбции костной ткани. Бисфосфонат нового поколения.

Золедроновая кислота входит в состав группы биофосфанатов с высокой эффективностью, которые оказывают избирательное влияние на кость. Медикамент подавляющим образом воздействует на резорбцию костной ткани и влияет на остеокласты.

В период, когда происходит формирование и минерализация костной ткани препарат Зомета не оказывает негативного влияния.

Также лекарство обладает противоопухолевым влиянием, за счет которого происходит эффективное воздействие лекарства на опухоли в костях.

При различных раковых опухолях медикамент попадая в организм, оказывает подавляющее действие на пролиферацию и за счет этого индуцирует апоптоз, в результате происходит остановка распространения опухоли в клетках миеломы и в молочной железе человека.

Лекарство снижает распространение раковых клеток молочной железы через матрикс экстрацеллюлярного вида, все это говорит о наличии в кислоте антиметастических свойств. Помимо этого Зомета имеет ингибирующее влияние на пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных, оказывает воздействие антиангиогенного типа.

У пациентов с такими патологиями как раковая опухоль молочных желез, предстательной железы и у тех, которые имеют другие серьезные раковые заболевания, поражающие костную ткань, во время приема препарата происходит предотвращение развития различных патологий костей, также средство помогает при переломах и компрессии спинного мозга.

При заболевании опухолевой гиперкальцемией лечение препаратом приводит к снижению кальция в кровяной сыворотке. Кальций выводится из организма происходит вместе с мочой. Примерно через 10 дней лечения уровень кальция приходит в норму у 87-89 % больных.

После начала инфузии сывороточное концентрирование быстро повышается и достигает наивысшего пика в конце инфузии. После этого идет снижение концентрации через 4 часа на 10 %, затем через 24 часа на 1 %. Далее идет медленное снижение концентрации не больше 0.1% от наивысшего концентрирования лекарства до повторного инфузионного введения лекарства на 28-й день.

Во время внутривенного введения Зомета выходит через почки в 3 этапа – быстрый двухфазный и длительный. За сутки выходит около 39-55 % лекарства, остальная часть усваивается в костной ткани. Вместе с калом выходит около 3 % лекарства.

При каких показаниях применяется

Зомета используется для лечения следующих патологий:

  • во время распространения метастаз различных злокачественных опухолей в костях – опухоль молочной и предстательной железы;
  • миеломное заболевание;
  • в качестве профилактического средства при переломах, компрессиях спинного мозга;
  • для предотвращения гиперкальцемии;
  • а также для снижения в необходимости применения лучевой терапии или применения операций на кости.

Не рекомендуется использовать в следующих ситуациях:

  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • индивидуальная непереносимость препарата, и возникновение различных аллергических реакций.

Схема назначения и дозировки

Раствор Зомета используется в качестве капельного внутривенного введения. Длительность введения составляет около 16 минут. В день доза лекарства должна быть 4 мг, если возникает необходимость, то ее увеличивают до 8 мг.

Перед тем как вводить лекарство в виде концентрата нужно развести инъекционным раствором – 0,9 % раствор натрий хлорид или 5 % раствор декстрозы. На один флакон потребуется 100 мл инъекционного раствора.

Во время миеломном заболевании или метастазах в костях больным вместе с Зометой назначается прием препаратов с содержанием кальция и витамина D.

Больным с легкими и умеренными патологиями почек доза препарата определяется в зависимости от уровня КК (уровень креатинина):

  • 50-60 – 3,5 мг;
  • 40-49 – 3,3 мг;
  • 30-39 – 3 мг.

Нежелательные реакции

Возможные побочные эффекты:

  • головная боль, головокружения;
  • могут возникнуть проблемы с вкусовыми ощущениями, парестезия, гиперестезия, гипостезия;
  • проблемы со сном;
  • тремор;
  • возникновения чувства тревоги и спутанности сознания;
  • анемия, панцитопения, лейкопения и тромбоцитопения;
  • появления конъюнктивита, размытости зрения, увеита и эписклерита;
  • тошнота, диарея, рвота, анорексия, запор, стоматит;
  • чувство диспепсии и сухости во рту;
  • появления отдышки и кашля;
  • болевые чувства в костях, миалгия, судороги в мышцах, артралгия, возникновение генерализованных болезненных ощущений;
  • может появиться брадикардия, повышение и понижение артериального давления;
  • патологии в работе почек, острая почечная недостаточность, гематоруия и протеинурия;
  • возникновение высыпаний на коже;
  • повышенная потливость;
  • в месте введения лекарства может возникнуть болезненные ощущения, отек и появление инфильтрата;
  • иногда наблюдается лихорадка, гриппоподобный синдром, астения, повышение массы, отеки периферического типа и болевые чувства в области грудной клетки.

При передозировке могут возникнуть нарушения в работе почек и изменение электролитного состава крови. В этих случаях назначается симптоматическое лечение.

Практический опыт врачей и их пациентов

Из отзывов больных и практикующих врачей можно составить определенное мнение о препарате Зомета.

Покупка лекарства

Приобрести лекарство можно во многих аптеках. Цена одного флакона Зомета 4 мг/5 мл составляет от 8900 рублей до 12000 рублей.

Лекарство хранится в темном месте, защищенном от детей, при температуре не выше 30 градусов Цельсия. Из аптек отпускается только по рецепту врача.

Аналоги средства Зомета:

  • Фосамакс;
  • Актонель;
  • Ксидифон;
  • Теванат;
  • Линдрон;
  • Бонвива;
  • Ризендрос;
  • Памидронат Медак;
  • Стронгос;
  • Остерепар.

В целом средство помогает устранить серьезные заболевания – раковые опухоли в костях, гиперкальцемию, а также его можно применят для профилактики при переломах и компрессии позвоночника.

Однако препарат имеет много побочных эффектах, которые могут проявлять себя по-разному. Лечение Зометой должен назначать только врач, исходя их показаний.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

В прошлом бисфосфонаты использовались для предотвращения процессов коррозии металла, в текстильной и нефтяной промышленности. Сейчас они в сочетании с другими группами препаратов являются основой медикаментозной терапии остеопороза.

Эти химические вещества предупреждают выраженное уменьшение количества костных элементов. Поэтому их назначают при уменьшении минеральной костной плотности (остеопорозе) и при другой патологии с увеличенной вероятностью патологического перелома. Это, например, болезнь Педжета, миелома, гиперпаратиреоз, замедление процессов формирования кости (несовершенный остеогенез), костные метастазы опухолевых образований.

Что это такое

В норме ткань, формирующая кость, постоянно обновляется: остеобласты формируют новые минеральные балки, а остеокласты разрушают поврежденные и старые костные образования. При остеопорозе этот баланс нарушается. В частности, усиливается рассасывающая активность остеокластов.

По химическому строению эти препараты близки к основе костной ткани – гидроксиапатиту. Поэтому они метаболически нейтральны и не воспринимаются организмом как чужеродный агент. Отсутствие быстрой инактивации этих средств позволило создать формы длительного действия, которые можно использовать 1 раз в месяц или даже раз в год.

Бисфосфонаты активно включаются в процессы ремоделирования, особенно в условиях ускорения распада или образования костной ткани. Из крови они быстро накапливаются на минеральных структурах костей, особенно на участках повышенной активности остеокластов. Эти клетки создают вокруг себя кислую среду, которая способствует созданию высокой локальной концентрации бисфосфонатов. Затем эти вещества проникают внутрь клеток, разрушающих кость, и подавляют (ингибируют) их активность.

Такое ингибирующее влияние – следствие прямого токсического эффекта, который вызывает сокращение, уплотнение и фрагментацию остеокластов, что приводит к апоптозу – разрушению клеток. Кроме того, их ингибирование может быть связано с подавляющим действием бисфосфонатов на внутриклеточный перенос питательных веществ. Это может, например, вызвать дезорганизацию и нарушение структуры клеточной оболочки или изменить подвижность клеток.

Таким образом, основной механизм фармакологического эффекта этой группы лекарств – угнетение деятельности остеокластов. Эти клетки разрушают костную ткань. Эти препараты также обладают противоопухолевым и обезболивающим эффектами. Поэтому врачи часто назначают их при переломах, обусловленных остеопорозом.

Для наибольшей выраженности эффекта необходимо сочетание бисфосфонатов с лекарствами, содержащими витамин Д и кальций. Они особенно показаны в терапии остеопороза у мужчин, а также у лиц со стероид-индуцированным остеопорозом, то есть уменьшением костной массы из-за приема глюкокортикоидов.

Плюсы и минусы

Преимущества бисфосфонатов:

  • высокая эффективность и длительность укрепления костной ткани;
  • наличие разнообразных форм для приема внутрь и инъекций;
  • возможность редкого использования;
  • отсутствие гормоноподобного действия;
  • хорошее сочетание с препаратами витамина Д;
  • возможность применения у лиц разного пола и возраста;
  • небольшое количество противопоказаний.

Недостатки бисфосфонатов:

  • наличие побочных эффектов;
  • необходимость соблюдать четкую инструкцию по приему;
  • невозможность одновременного употребления продуктов, содержащих кальций (например, молоко);
  • необходимость находиться в вертикальном положении в течение часа после приема;
  • необходимость исследования функции почек в некоторых случаях, особенно при внутривенном вливании, перед каждой инъекцией.

Возможные побочные эффекты:

  • угнетение кроветворения с развитием анемии, кровоточивости, снижением устойчивости к инфекциям;
  • головная боль, нарушение чувствительности, расстройства сна;
  • сухость в глазах, их покраснение, воспаление, слезотечение;
  • тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, нарушение глотания;
  • кашель;
  • потливость, зуд кожи, сыпь, покраснение (эритема);
  • боли в органах опорно-двигательной системы (мышцы, кости, суставы);
  • нарушение работы мочевыделительной системы, патологическое действие на почки;
  • уменьшение содержания фосфора, солей кальция и магния в крови, особенно при внутривенной инфузии лекарства;
  • признаки, напоминающие ОРЗ: жар, озноб, слабость;
  • в редких случаях – некроз челюстной кости, при его вероятности (онкопатология, облучение) нельзя отказываться от приема бисфосфонатов, но следует тщательно соблюдать гигиену полости рта, правильно подобрать зубные протезы;
  • перелом шейки бедра на фоне злокачественного новообразования;
  • более высокая вероятность мерцательной аритмии, которая увеличивается при сопутствующих заболеваниях сердца, хотя достоверной связи между введением бисфосфонатов и развитием аритмии ученые все же не обнаружили.

Противопоказаны бисфосфонаты при беременности, во время грудного вскармливания, а также при непереносимости этих средств. Их применение ограничено при патологии пищевода или невозможности сидеть на протяжении получаса после приема лекарства внутрь, в случае ухудшении почечной функции, гипокальциемии и повышенном риске аспирации желудочного содержимого.

Группы бисфосфонатов

Все лекарственные средства этой группы относятся либо к безазотистым, либо содержат азот.

Препараты без азотистой группы составляют первую генерацию бисфосфонатов. Лекарства 2-й и 3-й генерации содержат азот.

Из азотсодержащих медикаментов применяются следующие:

  • золедронат (золедроновая кислота);
  • ибандроновая кислота;
  • алендронат;
  • памидронат;
  • ризедронат.

Безазотистые соединения:

  • этидронат;
  • тилудронат;
  • клодронат.

Лекарственные средства 1-го поколения, например, этидронат и клодронат, подвергаются внутриклеточному обмену с участием АТФ. Это вещество – основной источник энергии для клетки. Безазотистые препараты угнетают синтез АТФ-зависимых ферментов клетки, что ведет к гибели остеокласта.

Азотсодержащие средства более активны, поскольку они не разрушаются остеокластами. Они подавляют обмен мевалоната – клеточного фермента остеокластов, что ускоряет процесс их саморазрушения. Действия на АТФ-зависимые процессы в клетке они не оказывают.

Ко 2-й генерации относятся памидронат и алендронат, к 3-й – золедронат.

Сравнительная фармакологическая активность разных поколений лекарств этой группы представлена в таблице:

Препарат Сравнительная фарм. активность
Клодронат 1
Памидронат (Аредиа) 10
Алендронат (Фосамакс) 100
Ибандронат 500
Золедронат 1000

Названия и описание препаратов

Бисфосфонаты используются для терапии остеопороза около 20 лет. За это время было синтезировано несколько веществ, которые выпускаются под разными торговыми наименованиями.

>Активное вещество>Торговое наименованиеПроизводитель>Этидронат>КсидифонРоссия>Тилудронат>СкелидФранция

Золедронат Золерикс

Резорба

Акласта

Блазтера

Верокласт

Золендроник-рус 4

Золедронат Тева

Золедрэкс

Зомета

Резокластин ФС

Россия

Россия

Швейцария

Индия

Россия

Индия

Мексика

Индия

Швейцария

Россия

Алендронат Алендронат

Фосамакс

Алендронат Керн Фарма

Осталон

Фороза

Остерепар

Стронгос

Тевабон

Теванат

Россия, Испания

Нидерланды

Испания

Венгрия

Словения

Польша

Россия

Израиль

Израиль

Ибандронат Бонвива

Бондронат

Ибандроновая кислота Сандоз

Швейцария

Германия

Италия

Памидронат Памидронат Медак

Помегара

Германия

Канада

Ризедронат Ризартева

Ризендрос

Венгрия

Словакия

Клодронат Бонефос

Клобир

Финляндия

Исландия

Золедронат активно угнетает деятельность клеток-остеокластов, поэтому у больных с остеопорозом он очень эффективен. У этого современного препарата, несмотря на подавление рассасывания костей, нет действия на их минерализацию и формирование. Он не изменяет механическую прочность костной ткани. Это наиболее мощное средство из рассматриваемой лекарственной группы по выраженности эффекта. Он вводится только путем внутривенного вливания ежемесячно или даже ежегодно. Из-за своего активного действия золендронат назначается преимущественно при метастазах, миеломе, опухолевых образованиях.

При остеопорозе назначение этого медикамента 1 раз в год имело такую же эффективность, как более частое использование других бисфосфонатов. Так, на 70% реже, чем у людей, не получавших его, наблюдались переломы шейки бедра. За 6 лет наблюдения постоянно увеличивалась плотность кости, которую врачи определяли с помощью денситометрии.

Алендронат эффективно восстанавливает процессы обмена в костных тканях. Он не имеет гормональной активности, и при этом избирательно подавляет рассасывание костей, связанное с деятельностью остеокластов. Это лекарство восстанавливает интенсивность образования новых костных структур и нормализует равновесие между этими разнонаправленными процессами. Кроме того, он стимулирует формирование правильного строения кости на микроскопическом уровне. Он нередко применяется в терапии постменопаузального, стероид-индуцированного и старческого остеопороза, помогает избежать патологического перелома. Кроме того, он показан при злокачественных опухолях, сопровождающихся повышением содержания кальция в крови. Выпускается он в виде таблеток, принимается внутрь. Разработаны готовые комбинации алендроновой кислоты с солями кальция и витамином D.

Ибандроновая кислота показана для профилактики и терапии остеопороза. Она используется у пациенток в постменопаузе, в том числе при назначении заместительной гормонотерапии. Также препарат показан при повышенной концентрации кальция в крови. Лекарства на основе ибандроната существуют в виде таблеток и растворов (лиофилизата). Используются они ежемесячно. Таблетки показаны в случаях повышенной хрупкости костей, развивающейся в постменопаузальном периоде, а раствор используется при метастазах, раке Педжета и других тяжелых болезнях.

Памидронат особенно хорошо зарекомендовал себя при лечении костных переломов, вызванных метастазами других опухолей, миеломной болезни, гиперкальциемии. Его дженерики имеют невысокую стоимость, сохраняя при этом эффективность. Вводится он только внутривенно.

Ризедронат назначается пациенткам в постменопаузе или людям, длительно принимающим кортикостероидные гормоны. Он выпускается в форме таблеток, которые назначаются еженедельно или ежемесячно в зависимости от цели (лечение или профилактика остеопороза).

Тилудронат производится в таблетированной форме, показан для терапии остеопороза. Препарат принимают ежедневно, длительность курса составляет 3 месяца. За год проводят два таких курса.

Клодронат значительно угнетает рассасывание кости, оказывает анальгезирующее влияние, снижает риск переломов. Он применяется для внутривенных вливаний, существуют и капсулы для приема внутрь, назначается ежедневно. Основное показание – метастазы в кости.

Этидронат натрия показан, если обнаружены нарушения кальциевого обмена. Он производится в виде раствора для приема внутрь. Его можно назначать даже детям младше 3 лет. Ксидифон назначается при мочекаменной болезни, гипервитаминозе Д, повышенной функции паращитовидных желез. Препарат также применяется для профилактики и терапии остеопороза. Кроме того, он ускоряет выведение из организма солей тяжелых металлов – свинца, олова и других.

Таким образом, при остеопорозе для его профилактики и терапии из всей группы бисфосфонатов чаще всего используются:

  • этидроновая кислота;
  • ризедроновая к-та;
  • ибандроновая к-та;
  • алендроновая к-а;
  • тилудронат;
  • реже – золедроновая кислота.

Терапию остеопороза с помощью бисфосфонатов следует осуществлять под регулярным контролем врача. Самостоятельное лечение опасно, потому что последствия передозировки или неправильной схемы приема могут принести вред здоровью пациента.

Как принимать?

Используются разные режимы дозирования. Бисфосфонаты можно принимать ежедневно для профилактики или лечения. Некоторые препараты с большим содержанием действующего вещества назначаются 1 раз в неделю или ежемесячно.

Бисфосфонаты для приема внутрь необходимо запивать водой в объеме не меньше 200 мл, а после этого не ложиться горизонтально в течение как минимум получаса для предотвращения раздражения пищевода. Разжевывать таблетки или капсулы нельзя. После этого можно принимать другие лекарства. Одновременное применение бисфосфонатов и остальных медикаментов не рекомендуется.

Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

Длительность лечения определяется исходной плотностью кости. При удовлетворительных показателях денситометрии и отсутствии переломов через 5 лет лечения пациенты могут прекратить использование этих медикаментов, и возобновить терапию при ухудшении клинического состояния.

Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью. Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

Золедронат-Рихтер

Препарат Золедронат-Рихтер — средство, влияющее на структуру и минерализацию костей.
Золендроновая кислота относится к классу бисфосфонатов и влияет преимущественно на кости. Это ингибитор остеокластнои резорбции кости.
Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой сродства к минерализованной костной ткани, однако точный молекулярный механизм, который ведет к ингибированию остеокластнои активности, до сих пор неясен. В длительных исследованиях на животных Зометы ингибирует костную резорбцию, не оказывая при этом отрицательного влияния на формирование, минерализацию или механические свойства костей.
Кроме ингибирования остеокластов костной резорбции, Зометы оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибирования пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что Зометы может иметь антиметастатическая свойства.
В доклинических исследованиях были установлены следующие свойства:
In vivo: ингибирование остеокластнои резорбции костей, что приводит к изменению микросреды костного мозга, делая его менее восприимчивым для роста опухолевых клеток, обеспечивает антиангиогенное и обезболивающее действие.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитостатическая и проапоптотична действие на опухолевые клетки, синергическое цитостатическая действие с другими противоопухолевыми препаратами, антиадгезивная / инвазивная действие.
Фармакокинетика.
При введении однократных и многократных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам с метастазами в костях были получены следующие фармакокинетические данные, которые не зависели от дозы.
После начала инфузии золедроновой кислоты концентрации препарата в плазме крови быстро увеличивались и достигали пиковых значений в конце инфузии, после чего начиналось быстрое снижение до <10% от пикового значения через 4:00 и <1% от пикового значения через 24 часа с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0,1% от пиковой, до введения второй инфузии препарата на 28-й день.
Введена внутривенно Зометы выводится в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из большого круга кровообращения с периодом полувыведения t½α = 0,24 часа и t½β = 1,87 часа, затем длительная фаза элиминации с конечным периодом полувыведения t½γ = 146 часов.

Препарат не накапливался в плазме крови после многократного введения каждые 28 дней. Золендроновая кислота не метаболизируется и выводится почками в неизмененном виде. В первые 24 часа 39 ± 16% введенной дозы обнаруживается в моче, остаток преимущественно связывается с костной тканью. С костной ткани препарат очень медленно высвобождается обратно в системный кровоток и выводится почками. Общий клиренс золедроновой кислоты составляет 5,04 ± 2,5 л / ч, независимо от дозы, на него не влияет пол, возраст, расовая принадлежность и масса тела. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к 30% снижению концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).
Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и в случае применения других бисфосфонатов.
Для пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени фармакокинетические данные отсутствуют. Золендроновая кислота не ингибирует ферменты Р450 in vitro и не подвергается биотрансформации. В исследованиях на животных менее 3% введенной дозы выделялось с фекалиями, что позволяет предположить, что печень не играет существенной роли в фармакокинетике золедроновой кислоты.
Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина. Почечный клиренс составляет 75 ± 33% клиренса креатинина, что соответствует в среднем 84 ± 29 мл / мин (от 22 до 143 мл / мин) в 64 пациентов с раком, которые принимали участие в исследовании. Анализ популяции показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл / мин (тяжелое нарушение функции почек) или 50 мл / мин (умеренное нарушение функции почек) соответствующий прогнозируемый клиренс золедроновой кислоты составит 37% или 72% соответственно. По пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) есть только ограниченные данные.
Золендроновая кислота не обладает сродством к клеточных компонентов крови, сродство к белкам плазмы крови низкая (примерно 56%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Ограниченные фармакокинетические данные в отношении детей в возрасте от 3 до 18 лет с тяжелыми формами несовершенного остеогенеза позволяют предположить, что они будут аналогичны параметрам взрослых пациентов при той же дозе в мг / кг. Возраст, масса тела, пол и клиренс креатинина не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Золедронат-Рихтер являются:
— Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного ствола, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
— Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.
Способ применения:
Назначение и применение препарата Золедронат-Рихтер пациентам должен осуществлять только врач, имеющий опыт введения бисфосфонатов.
Перед введением 4 мг концентрата Золедронат-Рихтер разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор золедронат-Рихтер для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 мин.
Концентрат золедронат-Рихтер нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера, и необходимо вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.
Профилактика скелетных осложнений у пациентов с метастазами в кости
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза золедронат-Рихтер составляет 4 мг золедроновой кислоты каждые 3-4 недели.
Пациентам также следует назначать препараты кальция внутрь в дозе 500 мг и витамин D в дозе 400 МЕ ежедневно.
Решение о лечении пациентов с костными метастазами с целью профилактики скелетных осложнений следует принимать с учетом того, что терапевтический эффект следует ожидать через 2-3 месяца.
Лечение опухолевой гиперкальциемии
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемая доза составляет 4 мг золедроновой кислоты однократно. Перед введением и при введении золедронат-Рихтер необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациента.
Нарушение функции почек
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью
Применение препарата золедронат-Рихтер при опухолевой гиперкальциемии пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек возможно после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения препарата у пациентов с уровнем сывороточного креатинина> 400 мкмоль / л или> 4,5 мг / дл отсутствует. При лечении пациентов с опухолевой гиперкальциемией, показатели сывороточного креатинина которых <400 мкмоль / л или <4,5 мг / дл, коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Особенности применения»).
Профилактика скелетных осложнений у пациентов с метастазами в кости
В начале лечения золедронат-Рихтер пациентов с миеломной болезнью или метастатическим поражением костей солидными опухолями необходимо определить показатель сывороточного креатинина и клиренса креатинина (КК). КК исчисляется на основании показателя сывороточного креатинина по формуле Кокрофта-Голта. Препарат золедронат-Рихтер не рекомендуется для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до начала лечения (КК <30 мл / мин). Клинические исследования по применению препарата у пациентов с уровнем сывороточного креатинина> 265 мкмоль / л или> 3,0 мг / дл не проводились.
Для лечения пациентов с метастазами в кости и слабым или умеренным нарушением функции почек, в этой группе пациентов определяется как УК 30-60 мл / мин, рекомендуется такая дозировка препарата золедронат-Рихтер (см. Раздел «Особенности применения»):
Начальное значение клиренса креатинина (мл / мин)
Рекомендуемая доза *
> 60 — 4,0 мг
50-60 — 3,5 мг *
40-49 — 3,3 мг *
30-39 — 3,0 мг *
* Дозы исчислялись на основании предполагаемого целевого значения AUC, равной 0,66 (мггод / л) (КК = 75 мл / мин). Предполагается, что при использовании пониженных доз для лечения пациентов с нарушениями функции почек будут достигнуты такие же значения AUC, как у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл / мин.
После начала лечения необходимо измерять значения сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата золедронат-Рихтер, и в случае ухудшения функции почек лечение следует прекратить. В клинических исследованиях ухудшение функции почек оценивалось следующим образом:
Для пациентов с нормальным исходным показателем сывороточного креатинина (<1,4 мг / дл или <124 мкмоль / л) — увеличение на 0,5 мг / дл, или 44 мкмоль / л.
Для пациентов с отклонениями исходного показателя сывороточного креатинина нормальных значений (> 1,4 мг / дл, или> 124 мкмоль / л) — увеличение на 1,0 мг / дл, или 88 мкмоль / л.
В клинических исследованиях лечения Зометы возобновлялось лишь после того, как уровень креатинина возвращался к значениям, имеющих отклонения не более 10% от первоначального показателя (см. Раздел «Особенности применения»). Лечение препаратом золедронат-Рихтер следует восстанавливать в той же дозировке, которое использовалось до перерыва в лечении.
Безопасность и эффективность золедроновой кислоты у детей с 1 года до 17 лет не установлена. Нет рекомендаций относительно способа применения у детей.
Введение.
Инструкции по приготовлению доз золедронат-Рихтер 4 мг концентрата золедронат-Рихтер, необходимо развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор золедронат-Рихтер для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 мин.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести рекомендуется применение пониженных доз препарата золедронат-Рихтер (см. Раздел «Дозы» выше).
Инструкции для приготовления пониженных дозах золедронат-Рихтер
Отберите необходимое количество концентрата согласно следующей схеме:
Растворенный
4,4 мл для дозы 3,5 мг
4,1 мл для дозы 3,3 мг
3,8 мл для дозы 3,0 мг
Перед введением золедронат-Рихтер и после этого нужно обеспечить достаточное гидратацию пациента.
Правила приготовления, хранения и утилизации раствора для инфузий
Во время приготовления раствора для инфузий необходимо соблюдать правила асептики. Готовый раствор предназначен только для однократного применения.
Следует использовать только прозрачный раствор, не содержащий механических включений и не имеет постороннего окраску.
Концентрат золедронат-Рихтер нельзя смешивать с кальцием или другими Бивалентный растворами для инфузий, содержащие катионы, такими как лактат Рингера, и следует вводить в виде однократной инфузии через отдельную инфузионную систему.
После вскрытия флакона концентрат хранить не более 24 часов при температуре 2-8 в C.
После разведения концентрата в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы рекомендуется немедленно использовать разведенный препарат.
Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2-8 в C и окончанием введения препарата не должен превышать 24 часа.
Раствор, который хранился в холодильнике, перед введением необходимо выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.
Не рекомендуется утилизировать неиспользованный препарат вместе с обычными отходами.
Любое количество неиспользованного лекарственного средства или расходные материалы подлежат утилизации в соответствии с местными нормативными требованиями.
Побочные действия:
В течение трех дней после применения препарата Золедронат-Рихтер обычно сообщалось о гострофазних реакции, симптомы которых включали боль в костях, лихорадку, слабость, артралгии, миалгии, озноб и артриты с отеками суставов. Эти симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней.
В случае применения золедронат-Рихтер выявлены следующие важные побочные реакции:
нарушение функции почек, некроз челюсти, гострофазних реакции, гипокальциемия, нарушения зрения, фибрилляция предсердий, анафилаксия.
Информация о частоте нежелательных реакций при применении золедронат-Рихтер в дозе 4 мг основывается главным образом на данных, полученных при проведении длительной терапии. Нежелательные реакции, связанные с применением золедронат-Рихтер, подобные тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов, и могут развиваться примерно в одной трети всех пациентов.
Информация о нижеуказанные побочные реакции была собрана во время клинических исследований преимущественно после длительного лечения золедроновой кислотой.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить исходя из имеющихся данных).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — анемия иногда — тромбоцитопения, лейкопения редко — панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — парестезии, головокружение, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, сонливость очень редко — эпилептические припадки, оцепенение и тетания (вторичный к гипокальциемии).
Со стороны психики: иногда — озабоченность, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — помутнение зрения, склерит и воспаление глазницы; очень редко — увеит, эписклерит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель, Бронхоконстрикция редко — интерстициальная болезнь легких.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозные и макулярные сыпь), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: часто — боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль; иногда — мышечные судороги, остеонекрозе челюсти, очень редко — некроз наружного слухового прохода.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий артериальная гипотензия, вызывает обмороки и циркуляторный коллапс; редко — брадикардия, очень редко — аритмия (вторичная к гипокальциемии).
Со стороны почек и мочеполовой системы : часто — почечные нарушения; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек.
Общие нарушения и реакции в месте применения препарата: часто — лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы) иногда — реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), астения, периферические отеки, боль в груди, увеличение массы тела, анафилактические реакции / шок, крапивница, редко — артриты и отеки суставов как симптомы острофазовый реакции.
Отклонение лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия иногда — гипомагниемия, гипокалиемия редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.
При применении золедронат-Рихтер сообщалось об ухудшении функции почек.
О случаях остеонекроза (в основном челюсти) сообщалось преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями, получавших золедронат-Рихтер. Многие из этих пациентов имел проявления местной инфекции, включая остеомиелит. Большинство случаев были связаны со стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Остеонекроз челюсти имеет много установленных факторов риска, в частности диагностирован рак, сопутствующая терапия (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и сопутствующие заболевания (например анемия, коагулопатии, инфекции, заболевания ротовой полости).
Хотя причинно-следственной связи не подтверждено, этим пациентам рекомендуется избегать инвазивных стоматологических процедур.
Общая частота фибрилляции предсердий у пациентов, получающих Золедроновая кислота выше, чем частота у пациентов, не получающих этот препарат. Причина возникновения повышенной частоты развития фибрилляции предсердий неизвестна.
Эти нежелательные реакции включают лихорадку, миалгии, головная боль, боль в конечностях, тошнота, рвота, диарея, артралгия и артрит с последующим опухание суставов, которые могут начинаться в течение первых 3 дней после инфузии золедронат-Рихтер.
Атипичные переломы бедренной кости
В течение периода пострегистрационных применения редко сообщалось о таких реакциях, как острые пидвертлюгови и диафизальни переломы бедренной кости (нежелательная реакция на бисфосфонаты).
Побочные реакции, обусловленные гипокальциемией. Гипокальциемия является важным идентифицированным риском при применении золедронат-Рихтер по зарегистрированным показаниям. Данные клинических и постмаркетинговых исследований свидетельствуют о связи между терапией золедронат-Рихтер, сообщениями о гипокальциемии и развитием вторичных сердечных аритмий. Кроме того, есть данные о связи между гипокальциемией и сообщениями о вторичных неврологические реакции, включая эпилептические припадки, оцепенение и тетании.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Золедронат-Рихтер являются: гиперчувствительность к действующему веществу препарата, другим бисфосфонатов или любого из компонентов, входящих в состав лекарственного средства; беременность или кормление грудью.
Беременность:
Препарат Золедронат-Рихтер противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин недостаточны. Исследования репродукции у животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В клинических исследованиях Золедронат-Рихтер применялась одновременно с широко используемыми противоопухолевыми препаратами, диуретиками, антибиотиками и обезболивающими препаратами без клинически выраженных взаимодействий.
Золендроновая кислота не имеет заметной родства к белкам плазмы крови и не подавляет ферменты Р450 in vitro (см. Раздел «Фармакокинетика»), однако специальных клинических исследований лекарственных взаимодействий не проводилось. Рекомендуется соблюдать осторожность при введении бисфосфонатов одновременно с аминогликозидами, поскольку оба препарата могут иметь аддитивный эффект, что может привести к низкому уровню кальция в сыворотке крови в течение длительного времени. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует также соблюдать осторожность при использовании препарата золедронат-Рихтер одновременно с потенциально нефротоксичными препаратами. Нужно учитывать возможность развития гипомагниемии во время лечения.
У пациентов, страдающих миеломной болезнью, при внутривенном введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Были получены сообщения о развитии остеонекроза челюсти у пациентов, получавших Зометы, на фоне сопутствующего применения антиангиогенных лекарственных средств (ЛС, препятствующие формированию и росту кровеносных сосудов в области опухоли).
Передозировка:
Клинический опыт относительно острой передозировки золедроновой кислоты ограничен. Описаны случаи ошибочного применения золедроновой кислоты в дозах до 48 мг.
Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, получивших дозы золедроновой кислоты, превышающих рекомендуемые, поскольку могут иметь место нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) и содержания электролитов в сыворотке крови (включая кальций, фосфор и магний). В случае гипокальциемии следует применять инфузии глюконата кальция в соответствии с клиническими показаниями. Лечение симптоматическое.
Условия хранения:
После вскрытия флакона концентрат хранить при температуре от 2 до 8 ° С не более 24 часов.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Золедронат-Рихтер — концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Упаковка: 5 мл раствора в пластиковой бесцветном флаконе, закупоренной бромбутиловою резиновой пробкой, обжать алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой flip-off; по 1 (1х1) или 4 (1х4) флакона в картонной упаковке.
Cостав:
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий Золедронат-Рихтер содержит 0,8 мг золедроновой кислоты (эквивалентно золедроновой кислоты моногидрата 0,8528 мг).
Вспомогательные вещества: калия фосфат, манит (E 421), калия гидроксид, кислота фосфорная разведенная, вода для инъекций.
Дополнительно:
Безопасность и эффективность применения золендроновои кислоты детям не установлена.
Общие Пациентов, тех, которые имеют легкую и умеренную почечную недостаточность, необходимо обследовать перед началом введения препарата, чтобы убедиться, что в них достигнут адекватного уровня гидратации.
Следует избегать чрезмерной гидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.
После начала лечения золедронат-Рихтер необходимо тщательно контролировать метаболические параметры, имеющие отношение к гиперкальциемии, такие как уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке крови. В случае развития гипокальциемии, гипофосфатемия или гипомагниемии может понадобиться кратковременный курс приема этих микроэлементов. В нелеченных пациентов с гиперкальциемией обычно развивается нарушение функции почек в той или иной степени, поэтому следует тщательно контролировать функцию почек.
Пациенты, получающие терапию препаратом золедронат-Рихтер, не должны одновременно получать другие препараты, содержащие Зометы или любые другие бисфосфонаты.
Пациентов с опухолевой гиперкальциемией и нарушением функции почек следует тщательно обследовать, оценивая, будет потенциальная польза от лечения золедронат-Рихтер перевешивать возможные риски.
Принимая решение о лечении пациентов с метастазами в костях для профилактики скелетных осложнений, необходимо учитывать, что начало терапевтического эффекта наблюдается через 2-3 месяца лечения.
При лечении Зометы наблюдались случаи развития почечной недостаточности. Факторы, которые могут способствовать нарушению функции почек, включают: дегидратации, явное нарушение функции почек, многократные курсы лечения золедронат-Рихтер и другими бисфосфонатами или проведения инфузии в более короткий срок, чем было рекомендовано, а также применение других лекарственных препаратов, обладающих нефротоксический эффект . Нарушение функции почек может иметь место несмотря на то, что риск его развития снижается, если доза золендроновои кислоты 4 мг вводится в течение 15 минут.
Повышение уровня креатинина в сыворотке наблюдается также у некоторых пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендуемых дозах для предотвращения возникновения симптомов, связанных с заболеваниями позвоночника, хотя это происходит довольно редко.
Перед приемом каждой дозы золедронат-Рихтер у пациентов необходимо оценивать уровень креатинина в сыворотке крови. После начала лечения пациентам с метастазами в кости и женщинам с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузальном периоде при лечении ингибиторами ароматазы (AIs) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей при незначительных или умеренных нарушениях функции почек рекомендуются более низкие дозы золедронат-Рихтер ( см. таблицу в разделе «Способ применения и дозы»). Пациентам, у которых наблюдается ухудшение функции почек во время лечения, прием препарата можно восстанавливать только тогда, когда уровень креатинина вернется к исходному значению в пределах 10% исходной величины.
За возможного влияния бисфосфонатов, в том числе золедронат-Рихтер, на функцию почек, в связи с отсутствием развернутых данных по клинической безопасности по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки> 400 мкмоль / л, или> 4,5 мг / дл, для пациентов с гиперкальциемией, что индуцированная опухолью, и креатинин сыворотки> 265 мкмоль / л, или> 3 мг / дл, для пациентов с метастазами в кости и у женщин с ранней стадией рака молочной железы в постменопаузальном периоде при лечении ингибиторами ароматазы (AIs ) для предотвращения потери массы костной ткани и переломов костей соответственно) и лишь ограниченными фармакокинетическими данными по пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), применение золедронат-Рихтер пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется.
Поскольку клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничены, особые рекомендации отсутствуют.
Остеонекроз челюсти наблюдался у пациентов, особенно со злокачественными новообразованиями, получавших терапию бисфосфонатами, такими как золедронат-Рихтер. Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Большинство сообщений о развитии остеонекроза были связаны с проведением стоматологических процедур, таких как удаление зуба. Многие из пациентов имел признаки местной инфекции, включая остеомиелит.
Необходимо учитывать следующие факторы риска для оценки индивидуальных рисков развития остеонекроза челюсти
Активность бисфосфонатов (больший риск для более активных составляющих), способ введения (больший риск для парентерального введения) и кумулятивную дозу.
Рак, химиотерапия, радиотерапия, терапия кортикостероидами, курение,
Дентальные заболевания в анамнезе, недостаточная гигиена полости рта, периодонтични заболевания, инвазивные дентальные процедуры но не плотно прилегающий зубной протез.
До начала лечения бисфосфонатами нужно проводить осмотр полости рта с соответствующей стоматологической профилактикой.
Во время лечения пациентам следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Хирургические стоматологические вмешательства могут ухудшить состояние пациентов, у которых развился остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами. Относительно пациентов, которым необходимы стоматологические процедуры, данные о том, снизит отмены лечения бисфосфонатами риск развития остеонекроза челюсти отсутствуют. План лечения каждого пациента с учетом соотношения польза / риск должен основываться на клинической оценке.
О остеонекрозе наружного слухового канала сообщается как нежелательная реакция на бисфосфонаты, главным образом, в связи с длительной терапией. Возможные факторы риска остеонекроза наружного слухового канала включают использование стероидов, химиотерапии и / или местные факторы риска, такие как инфекции или травмы. Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует ожидать у пациентов, получающих бисфосфонаты и имеют любые ушные симптомы, включая хронические инфекции уха.
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены случаи интенсивных, иногда невыносимых костных, суставных или мышечных болей у пациентов, принимавших Зометы. Однако такие сообщения поступают редко. Время до появления симптомов может меняться от 1 дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы исчезают после прекращения лечения. У некоторых пациентов симптомы рецидивировали при повторном назначении золедроновой кислоты или другого препарата из группы бисфосфонатов.
На фоне применения бисфосфонатов были описаны случаи возникновения атипичных пидвертлюжних и диафизарных переломов бедренной кости, в основном у пациентов, которые в течение длительного времени проходили терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косо-поперечные переломы могут возникать в любом месте по ходу бедренной кости от места, расположенного непосредственно под малым вертлюгом, и к месту непосредственно над надмыщелковый выступлением. Эти переломы могут возникнуть после минимальной травмы или даже в отсутствии травмы, и у некоторых пациентов наблюдается боль в области бедра или в паховой области, что при инструментальном обследовании часто сопровождается выявлением признаков стрессового перелома, за несколько недель или месяцев до появления признаков полного перелома бедра. Переломы часто двусторонние, поэтому необходимо обследование для определения состояния бедренной кости другой конечности у пациентов, получающих бисфосфонаты, с подтвержденным переломом тела бедренной кости. Описаны также случаи плохого заживления таких переломов. Если у пациента есть подозрение на атипичный перелом бедренной кости, до получения результатов обследования пациента и индивидуальной оценки пользы / риска необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами.
Во время терапии бисфосфонатами пациенты должны сообщать о появлении любой боли в области бедра, тазобедренного сустава или в паховой области, и каждый пациент с такими симптомами должен быть обследован на выявление неполного перелома бедренной кости.
Этот лекарственный препарат практически не содержит калий: менее 1 ммоль (39 мг) в 5 мл.
Сообщалось о гипокальциемии у пациентов, применявших Зометы. Сообщалось о случаях сердечных аритмий и неврологические реакции (включая эпилептические припадки, оцепенение и тетании), вторичные к тяжелой гипокальциемии. Сообщалось о случаях тяжелых гипокальциемий, требующих госпитализации. В некоторых случаях гипокальциемия может угрожать жизни.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нежелательные реакции, такие как головокружение и сонливость, могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата золедронат-Рихтер.

Золедроновая кислота

Золедроновая кислота

Золедронат является бисфосфонатом, используется для предотвращения скелетных переломов у людей с раковыми заболеваниями, такими как множественная миелома и рак предстательной железы. Он также может быть использован для лечения гиперкальциемии злокачественных новообразований и может быть полезен для лечения болей от метастазов в костях. Золедроновая кислота является мощным препаратом, и стимулируется ухудшением функции почек.

Золедроновая кислота специально разработана для ингибирования активности остеокластов.

В результате, кальций останется в кости. Это может привести к клинически значимому снижению содержания кальция в сыворотке. Тяжелая гипокальциемия может вызывать петехии, парестезии, тетания, ларингоспазм и сердечные аритмии. Как и другие бисфосфонаты, золедроновая кислота может вызывать гипокальциемию и связана с серьезными, часто отсроченными неблагоприятными эффектами, включая почечную дисфункцию, воспалительные глазные нарушения, остеонекроз челюсти и, возможно, фибрилляцию предсердий.

Золедроновая кислота относится к семейству лекарств, известных как бисфосфонаты. Он используется для лечения болезни Педжета кости и лечения остеопороза у мужчин, для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе, а также для лечения и профилактики остеопороза, вызванного стероидными препаратами. Обычно тело поддерживает баланс между процессами разрушения кости и ее наращиванием. При болезни Педжета и остеопорозе этот баланс нарушается, так что слишком много костей разрушается. Золедроновая кислота работает, восстанавливая баланс между скоростью разрушения кости и нарастанием.

Ограничения

Золедроновую кислоту можно рассматривать как альтернативу оральным бисфосфонатам. Однако опыт его применения при остеопорозе более ограничен, чем для других бисфосфонатов, а также для людей со злокачественными новообразованиями. Золедроновая кислота может иметь особую роль для людей, у которых острый бисфосфонат непригоден или не переносится, например те, кто:

— не могут оставаться в вертикальном положении в течение как минимум 30 минут после дозы,

— имеют расстройство пищевода, которое исключает использование орального бисфосфоната,

— испытывают невыносимое желудочно-кишечное расстройство или другие побочные эффекты пищевода.

Важно отметить, что им нужно будет продолжать ежедневные добавки кальция и витамина D.

Форма выпуска

Каждая бутылка готового к употреблению стерильного раствора для внутривенного вливания содержит 5 мг золедроновой кислоты на 100 мл. Неинфекционные ингредиенты: маннит, дигидрат цитрата натрия и вода для инъекций. Флазерный стеклянный флакон закупоривают 32 мм хлорбутиловым серым резиновым пробником и запечатывают сальтовым уплотнением 32 мм.

Применение препарата

Для болезни Педжета и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе рекомендуемая доза золедроновой кислоты составляет 5 мг в виде одноразовой внутривенной (в вену) инфузии.

Для лечения остеопороза у мужчин и для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе, а также для лечения и профилактики остеопороза, вызванных стероидными препаратами, рекомендуемая доза составляет 5 мг, вводимую в виде внутривенной (в вену) инфузии один раз в год. Вливания делаются врачом или медсестрой в течение как минимум 15 минут.

Рекомендуется, чтобы люди, принимающие этот препарат, принимали добавки кальция и витамина D для предотвращения низкого уровня кальция в крови.

В день вливания важно выпить не менее 500 мл (2 чашки) жидкостей до и после лечения.

Перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом

Видео обзор

Все(5)

Золедроновая кислота Препараты для лечения метастазов в костях Золедрэкс — показания к применению Зомета — показания к применению Что можно и нельзя есть если у вас рак

Золедроновая кислота в онкологии

Вопросы здоровья, в том числе и связанные с лечением серьезных заболеваний, являются одними из самых актуальных сегодня во всем мире. Сегодня тысячи ученых озабочены проблемой поиска эффективных средств от онкологических и других заболеваний, и, к счастью, были открыты некоторые препараты, дающие хороший результат. Среди них можно отметить золедроновую кислоту.

1. Золедроновая кислота: что это и где применяется?

Это вещество представляет собой кристаллический порошок белого цвета, из которого изготовляется раствор для инъекций. В одной заводской упаковке – флаконе – содержится 4 миллиграмма безводной золедроновой кислоты.

Это очень эффективное средство, которое может помочь при самых разных заболеваниях, но самолечение во всех случаях противопоказано. Принимать препарат нужно только под наблюдением лечащего врача.

Данное лекарство имеет особое свойство – при его использовании костная ткань перестает разрушаться. Таким образом, золедроновая кислота была причислена к высокоэффективным бисфосфонатам, то есть средствам, действие которых направлено на то, чтобы сохранить костную ткань и не допустить ее разрушение. Прием препарата помогает снизить риск перелома, что очень важно при таких заболеваниях, как острый остеопороз и другие патологии костей, включая онкологию.

Хотя бисфосфонаты уже достаточно давно и широко применяются в медицине для лечения заболеваний костных тканей, до сих пор до конца неизвестно, каким именно образом они воздействуют на молекулы костей, но это влияние, несомненно, положительно. Замедление и полное прекращение разложения костей – это важный эффект при многих заболеваниях. При онкологии, когда метастазирование затрагивает костную ткань, такое средство, как золедроновая кислота, эффективно и потому часто используется. Его положительный эффект также связан со снижением болевого синдрома, что очень актуально при любых видах рака, в том числе миеломы и раке молочной железы.

Существует много различных препаратов, которые по своему составу аналогичны золедроновой кислоте. Это такие лекарственные средства, как «Тева», «Золедо», «Метакос», «Блазтер», «Зомета», «Акласта», «Дезтрон» и другие.

2. Золедроновая кислота в онкологии – реально ли выздоровление?

Практика применения золедроновой кислоты в терапевтических целях при онкологических диагнозах показывает несомненно отличные результаты. Использование лекарственных препаратов может использоваться как основное лечение, так и вспомогательное на этапе восстановления после химиотерапии.

Бисфосфонаты могут остановить развитие и распространение раковых клеток, а также действуют как сдерживающий фактор в процессах костных разрушений. Это очень важно при лечении заболеваний скелета и костей, а также онкологических болезней, при которых метастазирование затронуло костные ткани. Особенно хорошо проявляется лечебный эффект на ранних стадиях онкозаболеваний.

3. Способ применения и воздействие на организм

Золедроновая кислота вводится в организм инъекционном способом, после чего менее половины вещества (40%) выводится через почки в изначальном виде, а остальные 60% оказывают лечебное воздействие на ткани костей и впоследствии медленно выводятся из организма вне зависимости от дозы.

Никакого вреда препарат на здоровье не оказывает, также не было выявлено ни единого признака, что активное вещество негативно воздействует на естественные процессы в костных тканях, а также на характеристики костей скелета.

В любом случае применение этого лекарства должно строго соответствовать инструкции к нему. При таком заболевании, как миелома, и при онкозаболеваниях, при которых успели развиться костные метастазы, врачи назначают внутривенное введение данного препарата в дозировке, составляющей 4 мг. Время введения – 15 минут, и оно не должно быть меньше, иначе может быть вызвана почечная недостаточность.

Курс лечения длится от трех до четырех недель. При прочих видах рака продолжительность терапии может быть другой. Например, при диагнозе миелома либо рак груди принимать золедроновую кислоту нужно в течение года, при раке простаты – год и четыре месяца. Некоторые другие виды опухолей подлежат лечению этим лекарственным средством в виде курса продолжительностью 9 месяцев. Параллельно с этой терапией необходимо принимать препараты кальция.

В случаях, когда выявляется гиперкальциемия, дозировка лекарства не изменяется, но повторно его можно использовать лишь с промежутком в одну неделю. Это делается с целью, чтобы клинический эффект оказался наиболее полным. При этом показано употреблении петлевых диуретиков.

4. Золедроновая кислота в онкологии: отзывы пациентов

Применение данного препарата сопряжено с возможностью некоторых негативных проявлений, и потому не во всех случаях рака или остеопороза его назначают. Большинство пациентов с диагнозами онкологической направленности, которым были прописаны аналоги золедроновой кислоты, отмечают явный положительный эффект от лечения, тем более, если перед этим была использована химиотерапия. При этом чаще всего единственный минус, который упоминают больные, связан с высокой ценой лекарственного средства – одна доза стоит порядка пяти тысяч рублей.

Некоторые опасаются использовать такой метод лечения из-за возможных негативных последствий, которые часто в слухах бывают преувеличенными.

5. Противопоказания, побочные действия

Как и любое лекарство, золедроновая кислота может вызвать нежелательные побочные эффекты, а также имеет ряд противопоказаний. К последним может быть отнесена гиперчувствительность к входящим состав препарата компонентам, а также печеночная, почечная недостаточность и аспириночувствительная астма.

При гиперкальциемии побочные эффекты могут проявляться в виде лихорадки, болевых ощущениях в мышцах, суставах, костях, груди, рвоте, тошноте, кожном зуде и сыпи, бессоннице, повышенном уровне тревожности, нервном возбуждении, нарушениях стула (запор, диарея), одышке, кашле, кроме того, обостряются инфекционные заболевания мочеполовой сферы.

При лечении онкологических заболеваний с метастазами побочное действие может быть как проявления депрессивных состояний, мигрени, повышенной тревожности, обострения инфекционных заболеваний мочеполовых органов и дыхательной системы. Также снижается аппетит и вес, наблюдаются костные боли, в том числе спине, организм обезвоживается, больной быстро утомляется, чувствует мышечную слабость, у него кружится голова. Очень часто отекают ноги, повышается температура. В некоторых случаях злокачественные опухоли начинают прогрессировать.

Использовать данное лекарство необходимо лишь под врачебным наблюдением, в том числе и во избежание передозировки.

Обязательно посмотрите интересное видео про Рак и как нас обманывают

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *